化学家们提出了合成alpkinidine ABCD环体系的新方法

时间:2020-02-04 19:06 来源:seo 作者:杏鑫 点击量:

化学家们提出了合成alpkinidine ABCD环体系的新方法

RUDN大学的化学家与果阿大学的印度同事一起合成了一种类似于alpkinidine的生物碱,这种物质具有明显的细胞毒性。在研究之前,还没有方便的方法来合成这种杂环。作者们以负岸反应为关键阶段(芳基卤化物与有机臭氧的钯催化结合),然后再对生成的杂环结构进行一个额外的环化(完成),从而获得了一种类似于alpkinidine的物质。该方法有望成为合成阿尔金尼定方案的基础。这篇文章发表在《化学》杂志上。

Alpkinidine是一种天然的紫色物质,从海绵Xestospongia cf. carbonaria中提取。其结构的一个特殊特征是存在一个共轭ABCDE五环系统。与结构密切相关的两栖类和新两栖类相比,阿尔金尼定尚未得到很好的研究。这些物质因其抗病毒、抗寄生虫、抗真菌和杀菌活性而闻名。新两栖胺对实体瘤细胞系具有选择性的细胞毒性。新两栖胺正在进行临床前试验,可能在未来成为一种有效的抗癌药物。

新两栖胺的抗肿瘤作用是由于它对DNA拓扑异构酶(一种负责调节DNA拓扑结构的酶)的抑制作用。拓扑异构酶抑制剂是一种很有前途的抗癌药物,因为具有相似抑制特性的化合物具有很强的抗肿瘤作用。由于它们对健康细胞有很强的毒性作用,或治疗有不可预测的副作用,所以大多数都没有用于临床实践,因此科学家们正在积极寻找具有类似有用特性且对人体没有负面影响的类似物。

Alpkinidine在结构上与neoamphimedine相似,因此我们认为它可能具有相似的生物学特性,包括强大的抗肿瘤活性。然而,这种物质完全合成的简单方法以前没有被开发出来。在结构上合成相似的类似物将有助于开发一种有效的合成方法。

Fedor Zubkov,化学博士,RUDN大学有机化学系副教授,参与了alpkinidine类似物的合成规划,与果阿大学的科学家一起,提出了合成alpkinidine ABCD环系统的新方法。

化学家们用苯环取代了天然生物碱的吡啶e环。同时,该体系保持了五个环的偶联,保留了阿尔金尼定的生物学特性。合成了简化的类似物阿尔金尼定,并进行了几个阶段的研究。利用根岸化学反应,化学家们得到了一种收率为94%的中间化合物。然后用乙氧基钠进行处理,再用氮原子进行烷基化反应,得到类似物,收率为88%。

因此,在已发表的研究中,在合成一种类似于alpkinidine的化合物的基础上,开发了一种利用alpkinidine的ABCD环系统完全合成化合物的全新方法。在未来,科学家们计划使用开发的方法来合成阿尔布基尼定。在对人体没有负面影响的情况下,基于它的药物可以成为抗癌治疗的有力工具之一。

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