阿片受体的新分子探针

时间:2020-04-05 17:52 来源:seo 作者:杏鑫 点击量:

阿片受体的新分子探针

强效止痛药在治疗癌症和心脏病或需要手术的病人时非常重要。它们通过与体内所谓的阿片受体结合而发挥作用。

这些止痛药有极好的疗效,但也有严重的副作用。一方面,有依赖的危险,另一方面,病人可能会变得耐受性强,也就是说。这些药的效力随重复使用而降低。这意味着剂量必须随着时间增加才能达到同样的效果。

阿片受体的基础研究

因此,不那么剧烈的不良反应和同样良好的疗效的止痛药将是非常可取的。德国巴伐利亚州维尔茨堡大学(JMU)的药物和药物化学教授Michael Decker正在从事这一领域的研究。除此之外,他的团队希望扩展阿片受体的基本知识。

德克尔现在与蒙彼利埃热诺米克-方克提翁埃尔研究所的塞巴斯蒂安·格拉涅、埃尔兰根-纽伦堡大学的彼得·格迈纳以及英国伯明翰大学的达维德·卡莱比罗教授共同在《化学》杂志上发表了这一领域的新发现。JMU的博士生Christian Gentzsch、Kerstin Seier和Antonios Drakopoulos也参与了这项工作。

受体形成短命配对

该小组处理的问题迄今为止在实地引起了激烈的辩论。“目前还不清楚阿片类药物的镇痛作用是否由单个受体介导,或者受体是否有必要聚集成成对或更大的分子复合物,”Decker说。已经找到了所有这些可能性的证据。

“我们的研究结果有助于调和之前一些相互矛盾的观察结果,”Davide Calebiro说,他直到最近还在JMU做研究员。“我们发现,大多数阿片受体以个体形式存在于细胞膜中。然而,一小部分形成了两对。虽然这些受体的寿命很短,但它们可能对这个重要的受体家族的功能有贡献。”

期刊将工作归类为“非常重要的”

这一发现可能非常重要:“有证据表明,受体对的药理作用不同于单个受体,”Decker说。因此,有可能在此基础上开发出效果更佳的新型止痛药。

由于这些新发现的重要性,Angewandte Chemie将JMU研究人员发表的论文归类为“非常重要”。它在网上是免费的。此外,该作品还被选为期刊封面之一。

高选择性配体的发展

这个研究小组得出这个结论是因为他们之前已经为一种叫做阿片受体(MOR)的受体亚型开发了高选择性荧光配体。这是三种受体亚型中最重要的一种,它不仅能起到缓解疼痛的作用,还能产生上瘾的效果。这种新的配体可用作分子探针来标记受体,并利用单分子荧光显微镜观察其在活细胞中的行为。

研究人员目前正在研究另外两种受体亚型(delta和kappa;为了分析它们在细胞膜上的行为。

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